(Уценка) Зодак капли для приема внутрь 10 мг/мл, 20 мл.А.Наттерманн энд Сие ГмбХ

•  Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста. Фото товара условное. 

(Срок годности до 01.10.2023)
Производитель

А.Наттерманн энд Сие ГмбХ, Чешская Республика

Состав

1 мл содержит:



активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10 мг



вспомогательные вещества:



Метилпарагидроксибензоат,

пропилпарагидроксибензоат,

глицерол,

пропиленгликоль,

натрия сахаринат дигидрат,

натрия ацетат тригидрат,

уксусная кислота ледяная,



вода очищенная.



Фармакологическое действие

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1- гистаминовые рецепторы.



В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.



Клиническая эффективность и безопасность:



Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.



В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.



Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.



В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.



Дети



В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.



В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).



Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.



Фармакокинетика



Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.



Всасывание



Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.



Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.



Распределение



Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.



Метаболизм



Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.



Выведение



Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.



Пожилые пациенты



У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.



Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.



Пациенты с почечной недостаточностью



У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.



У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при применении препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.



Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования.



Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.



Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном применении препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.



Дети



Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет снижено до 3,1 часа.



Показания

Показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);

беременность.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (КК > 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);

пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);

эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);

период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.



Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.



Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.



Взаимодействие

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами не отмечалось.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, клинически значимых взаимодействий установлено не было.



Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).



Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.



Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.



Раствор следует принимать сразу после приготовления.



Взрослым

10 мг (20 капель) 1 раз в день.



Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.



Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).



КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:





Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью



Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования

Норма ≥80 10 мг 1 раз в день

Легкая 50-79 10 мг 1 раз в день

Средняя 30-49 5 мг 1 раз в день

Тяжелая 10-29 5 мг через день

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе) < 10 прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).



Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.



Дети от 6 до 12 месяцев

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.



Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.



Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день.



Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.



Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.



Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.





Передозировка

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.



Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, кожный зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.



Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.



Специальные указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):



синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

молодой возраст матери (19 лет и моложе);

злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).



Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.



Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.



Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

При объективной оценке способности к управлению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется

Срок годности

3 года

Действующее вещество

Цетиризин

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Лекарственная форма

капли для приема внутрь